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抗癫痫药物在体内是如何分布的 影响分布的因素有哪些

时间:2023-10-03 13:42:02

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抗癫痫药在体内的分布同其他药物一样,均是指经吸收进入血液,通过血液和组织间的各种细胞膜屏障进入各组织的细胞间液或细胞内液的过程。通常情况下,不论是同种,还是不同的抗癫痫药物,在体内的分布情况

1抗癫痫药物在体内是如何分布的,影响分布的因素有哪些?

抗癫痫药在体内的分布同其他药物一样,均是指经吸收进入血液,通过血液和组织间的各种细胞膜屏障进入各组织的细胞间液或细胞内液的过程。通常情况下,不论是同种,还是不同的抗癫痫药物,在体内的分布情况都是不一样的,但都是随着其在体内吸收与排泄而处于不断变化的动态平衡状态。

影响抗癫痫药物在体内分布的因素很多,主要有以下几个方面:

(1)药物本身的理化特性:药物的分子大小、脂溶性、极性与组织的亲和力及稳定性等。这些因素均影响其在体内的转运、停留及消除。安定类药物的脂溶性较高,主要分布在脑及脊髓等组织内,而在肌肉等组织中的含量较低,乙琥胺在各组织内均匀分布,但在脂肪组织内较少,几乎不与血浆蛋白结合,脑脊液和血中的浓度是一致的。

(2)局部器官的血流量:通常情况下,单位时间,单位重量,血流量大的器官,药物在该器官的浓度也大,如脑的血流量约70mL/分/100g,是人体内血流量最大的器官,所以药物不论是通过什么途径进入血循环,首先分布在脑内,然后才向其他组织分布。

(3)血脑屏障:实质上就是指由毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。分子量较大和极性较高的药物常难以透过,尤其是当药物与血浆蛋白结合后,往往完全不能透过血脑屏障。所有抗癫痫物的靶器官均为脑组织,药物必须通过血脑屏障才能发挥作用。

(4)药物与血浆蛋白的结合:大多数抗癫痫药物进入血液循环后便与血浆蛋白,主要是白蛋白结合,这种结合一方面使血中游离药物浓度降低,另一方面使药物与蛋白结合后不能向组织转运,从而影响了药物的分布、药效的发挥等。这种结合反应常是可逆的,经常处在动态平衡状态。

2抗癫痫病药物治疗原则

(一)尽量早期治疗。已经有多次发作的历史,一旦诊断成立,即应开始治疗。

(二)根据发作类型选药。

(三)治疗先由一种药物开始。

(四)抗癫痫药先从小量开始,及时调整药量。

(五)长期服药,停药过程要慢。一般主张发作控制后继续再服药2-4年,然后经过半年至1年的减药过程再停药。

(六)注意药物毒、副作用。

3癫痫病人妊娠期应如何用药?

大部分抗癫痫药物是能够通过胎盘屏障的。所以,按道理说,癫痫患者在妊娠期最好不要使用抗癫痫药物。但因为相当一部分癫痫患者在妊娠期发作频率增高,发作程度也较平时严重,即使看起来是已经有较长时间停止发作的患者,在妊娠期间也可能又出现发作,还有极少数患者在妊娠期发作高度集中,导致癫痫持续状态。

出现了上述情况,唯一的办法是用药。既要控制发作,又力求做到优生,同时还要最大限度地减少抗癫痫药物的毒副作用对胎儿的影响。

解决的办法,总的原则是,经医生检查,癫痫发作控制较好,妊娠前期不至于出现影响妊娠发作的患者,最好停用抗癫痫药物,非用药不可的,要尽量减少剂量,把剂量控制在最低有效剂量。注意药物选择,一定要选用毒副作用最小,无明显致畸作用的药物。从整体上说,妊娠期间使用抗癫痫中药对孕妇和胎儿的安全系数更大些。

4癫痫病人哺乳期应如何用药?

哺乳期的癫痫患者在给婴儿喂奶时要慎重考虑自己的实际情况,否则会给孩子带来一些不利的影响。

正在服用抗癫痫药物的妇女,她的乳汁中必然含有一定量的抗癫痫药物,因此,婴儿吃了患病母亲的奶,就相当于自己吃了抗癫痫药物。这和母亲大量饮酒,孩子吃了母亲的奶也会醉的道理是一样的。

一般人使用了毒副作用较强的抗癫痫药物后,都会出现一些不良反应。比如服用苯巴比妥常导致运动功能紊乱、共济失调,又如服丙戊酸钠会出现恶心、呕吐、胃肠不适、食欲缺乏现象,有时还会出现腹痛、腹泻等症。多药合用,毒副作用就会更大些。

婴儿对药物的排泄速度慢,比较脆弱,吃了含有抗癫痫药物的奶,会造成很大伤害。

因此,妇女在哺乳期,特别是哺乳初期,最好不要服用毒副作用较强的抗癫痫药。如果怕出现较严重的发作,在用药时一定要做到慎重的选择。附带要说明一点,如果有可能出现较严重的发作,不服药也不是最好的办法。较好的办法是停止母乳喂养,并有计划地将乳母和婴儿隔离。这样,既保证了婴儿不受抗痫药的伤害,也可保证出现发作时不给婴儿带来危险。

5地西泮在临床如何应用?

本品与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。

剂量和用法:急救时静脉给药,小儿0.2~0.3 mg/kg,一次用量不超过10 mg,慢注,速度不超过2 mg/min;成人一次剂量10~20 mg,速度不超过2 mg/min;或地西泮40~100 mg加入5%葡萄糖500ml中缓慢静滴,在10 min内可控制约80%的患者的癫痫持续状态。儿童直肠给药剂量为0.5 mg/kg,成人用30 mg平均在11.2分钟内发作减少,对直肠粘膜无损伤,唯一的反应为呼吸困难。

本品静脉注射有明显的呼吸抑制作用.注射过快可引起呼吸骤停,同时也有出现低血压的报道,因而在使用过程中要进行呼吸和循环功能的监测。

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